Makrolider. Klassificering (semisyntetiska, naturliga och azalider)

Lactonring makrocyklisk - detta är grundenkemisk struktur av alla makrolidantibiotika. Klassificering innebär en uppdelning i 14, 15 och 16-tichlennye. Dessa antibiotika anses vara minst giftiga.

Makrolider. Klassificering efter ursprungstyp

Naturliga makrolider:

Macrolid "Erytromycin" är den förstabakteriostatiskt antibiotikum, som initierade en stor grupp. Det erhölls 1952 från Streptomyces erythreus - en jordactinomycete. Eftersom makrolid "Erytromycin" har egenskapen att reversibelt binda till ribosomal 50S-underenhet, bryter den bildningen av peptidbindningar mellan aminosyra molekyler av naturen och utför blockering proteinsyntesen av olika mikroorganismer. I detta fall påverkar antibiotikumet "Erytromycin" inte syntesen av nukleinsyror. I stora doser kan bakteriedödande effekter uppträda med avseende på vissa bakteriearter.

Makrolid "Spiramycin" är ett antibiotikum somerhålles från Streptomyces ambofaciens actinomycetes, han är den första representanten för en grupp av 16-medlems makrolider. Laktonringen är den strukturella grunden för läkemedlet "Spiramycin". Den består av 16 kolatomer (C) till vilken är bundna tre kolhydratrest: mykaros, mykaminos och forosamin. Läkemedel som har aktiv ingrediens spiramycin i deras sammansättning är vanliga i Kanada, Latinamerika och Europa.

Makrolid "Josamycin" är ett antibiotikum,representativ för en grupp av makrolider med 16 medlemmar. Streptomyces narbonensis produceras. Har en bakteriedödande effekt. Det inhiberar proteinsyntes av föreningarna, förhindrar låsning RNA (transport) och förbunden med den 50S-ribosomala subenheten membran, därigenom blockera utbytet av peptider från centrum A. tillåten i behandlingen av sjukdomar i samband med graviditet.

Semisyntetiska makrolider:

Macrolid "Roxitromycin" är den förstasemisyntetiskt 14-ledigt antibiotikum. Erhölls från makrolid "Erytromycin". Dragen av struktur ger den en högre beständighet mot syror, mikrobiologisk och förbättrade farmakokinetiska parametrar.

Makrolid "klaritromycin" är en 14-medlemantibiotikum, makrolidderivat "Erytromycin". Har ökat motstånd mot syror och förbättrade farmakokinetiska och antibakteriella egenskaper.

Naturliga makrolider-antibiotika är mycket aktiva igram-positiva, några gram-negativa och intracellulära mikroorganismer. En modern makrolider, såsom halvsyntetiska, mer aktiv mot Pseudomonas, Enterobacteriaceae, anaerob mikroflora och influensa bacill.

Och slutligen azaliderna - makroliderna från den senaste generationen:

Antibiotikumet "azitromycin" tillhör underklassenAzalider, som skiljer sig något i sin struktur från vanliga makrolider. Ringen i makrolid "Azitromycin" är inte lakton men 15-ledig. Acidresistens ökar samtidigt 300 gånger jämfört med antibiotikumet "Erytromycin".

Makrolider. Klassificering genom generering:

1-e-preparat "Oleandomycin", "Erytromycin";
2-makrolider "Roxitromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midekamycin", "Clarithromycin";
3: e makrolid "azitromycin".

Indikationer för användning av antibiotika av makrolider. Klassificering av sjukdomar

De som påverkar andningsorganen: akut bihåleinflammation, streptokock tonzillofaringit, samhällsförvärvad lunginflammation, förvärrad bronkit, kikhosta, difteri.

Hud och mjukvävnad: syfilis, klamydia, veneralt lymfogranulom, mjuk chankroid, akne.

Munnenhålan: periostit och periodontit.

Matsmältningssystemet: Campylobacter gastroenterit, magsår.

Även makrolider används för att förhindra följande sjukdomar: kikhosta, meningit, reumatism, endokardit.